- 2007 11 10, 09:00
#2968
Halcion 0.125mg tab.N10
HALCION
Triazolam
PHARMACIA & UPJOHN
N05CD05
SUDĖTIS. Halcion (triazolam) arba trialozobenzodiazepine cheminė formulė:
8-chloro-6-(o-chlorophenyl)-1-metyl-4H-s-triazolo[4,3-a][1,4]
benzodiazepine.
VEIKIMAS. Halcion yra trumpai veikianti migdomoji medžiaga, kuri sukelia
migdomąjį poveikį jau pirmą naktį po vartojimo. Nei Halcion, nei jo
metabolitai nesikaupia kraujuje po daugkartinių dozių vartojimo.
Tiriant toleranciją įprastoms terapinėms dozėms, kurios sukelia farmakologinį miegą, nepastebėta nei svarbių kvėpavimo ar širdies
kraujagyslių slopinimo požymių nei didelių pasikeitimų elektroencefalogramoje (EEG) tiriamajam esant žvalioje būsenoje.
Vartojant vienkartines Halcion dozes, didžiausia koncentracija kraujuje
yra po 1.5+0.7 val. Halcion lygio sumažėjimo pusperiodis (t1/2) - 2.7+0.5
val. Vaisto metabolitų (skilimo medžiagų) lygis mažėja bifazinio proceso
būdu (pirmo piko pusperiodis 3.3+0.88 val. ir antro piko pusperiodis 7.8+1.49 val.).
INDIKACIJOS. Halcion yra naudingas gydant ligonius, kuriems pasireiškia
trumpalaikė nemiga. Taip pat Halcion kaip trumpalaikė pagalbinė gydymo
priemonė naudinga kai kuriems ligoniams, besiskundžiantiems ilgalaike
nemiga.
Halcion ilgai vartoti rekomenduojama tik tuo atveju, jeigu nemigai gydyti
reikia mažiau nei 90 dienų.
KONTRAINDIKACIJOS. Halcion yra kontraindikuojamos ligoniams, kurie yra
pernelyg jautrūs šiam medikamentui.
DOZAVIMAS IR VARTOJIMO BŪDAS. Labai svarbu individualiai parinkti Halcion
dozę, kad būtų gautas pats efektyviausias rezultatas ir būtų galima
išvengti pašalinių poveikių.
Daugumai suaugusių žmonių rekomenduojama dozė yra 0.25 mg prieš miegą. Kai
kuriems ligoniams gali pakakti 0.125 mg. 0.5 mg dozė turėtų būti skiriama
tiems ligoniams, kuriems nepakanka mažesnės dozės.
Pagyvenusiems žmonėms ir/arba nusilpusios psichikos ligoniams, rekomenduojama dozė yra nuo 0.125 iki 0.25 mg. Gydymą šioje grupėje
reikėtų pradėti nuo 0.125 mg. Kaip ir vartojant kitus vaistus, turėtų būti
naudojamos pačios mažiausios efektyvios dozės.
Suaugusiems - 0.25 mg, pagyvenusiems ar silpniems - 0.125-0.25 mg (gydymą
pradėti nuo 0.125 mg).
PERDOZAVIMAS. Halcion perdozavimas pasireiškia jo farmakologinio aktyvumo
išsiplėtimu, t.y., tai gali sukelti somnolenciją ir labai gilų miegą.
Tokiu atveju būtina sekti kvėpavimą, pulsą ir kraujo spaudimą ir prireikus
imtis priemonių šioms gyvybinėms funkcijoms palaikyti. Būtina tuoj pat išplauti skrandį. Taip pat būtina skirti infuzinę terapiją ir užtikrinti kvėpavimo funkciją.
Eksperimentai su gyvuliais parodė, kad širdies ir kvėpavimo nepakankamumas
gali atsirasti perdozavus labai didelėmis intraveninėmis dozėmis (daugiau
kaip 100 mg/kg, t.y. daugiau kaip 5000 kartų didesnė nei maksimali dozė).
Šis širdies ir kvėpavimo nepakankamumas gali būti koreguojamas naudojant dirbtinį kvėpavimą ir intraveninę levarterenolio arba metaraminalio infuziją. Kiti eksperimentai su gyvuliais parodė, kad hemodializė arba forsuota diurezė šiais atvejais mažai vertingos. Kaip ir kiekvienu sąmoni
ngo vaisto perdozavimo atveju gydytojas turi žinoti, kad ligonis galėjo
pavartoti keletą skirtingų medikamentų.
ŠALUTINIS POVEIKIS. Placebo - kontrolinių tyrinėjimų metu, ligoniams
vartojant triazolam tabletes, labiausiai išryškėjo šie pašaliniai poveikiai: mieguistumas, galvos svaigimas, koordinacijos stoka ir ataksija. Rečiau pastebėti dėmesio koncentracijos sutrikimai, sumišimas, atminties pablogėjimas, centrinės nervų sistemos slopinimas ir regėjimo sutrikimai.
Apskritai vartojant Halcion buvo pastebėti dar keli labai reti reiškiniai:
agresyvumas, sujaudinimas, alpimas, praeinanti nemiga nutraukus vaisto
vartojimą, haliucinacijos ir somnambulizmas.
Kaip ir vartojant kitus benzodiazepinus, buvo pastebėti keli anterogradinės amnezijos atvejai.
NĖŠTUMAS IR MAITINIMAS KRŪTIMI. Halcion naudojimo saugumas nėštumo metu
nėra ištirtas. Tačiau jeigu vaistas yra skiriamas moteriai galinčiai
pastoti, jai turi būti patariama konsultuotis su savo gydytoju dėl vaistų
vartojimo nutraukimo, jeigu ji planuoja pastoti, arba mano tapusi nėščia. Tyrimai su pelėmis parodė, kad šie vaistai arba jų metabolitai pereina placentos membraną ir patenka į vaisių.
Tyrimai su žiurkėmis parodė, kad Halcion ir jo metabolitai yra išskiriami
su pienu. Tyrimai su žmonėmis nebuvo atlikti. Taigi, vartojant šiuos
vaistus, maitinti krūtimi nerekomenduojama.
VAISTų SĄVEIKA. Benzodiazepinų aktyvumas gali stiprėti juos skiriant kartu
su kitais slopinančiais medikamentais. Būtina didesnė ligonių priežiūra
skiriant triazolamą kartu su cimetidinu, erythromycinu arba kitais
makrolidais antibiotikais, tokiais kaip triacetyloleandomycinas.
Triazolamo koncentracija plazmoje gali dvigubai padidėti kartu skiriant
cimetidiną. Šiuo atveju triazolamo klirensas sumažėja nesikeičiant
išsiskyrimo pusperiodžiui daugeliui ligonių. Kai kuriems asmenims išsiskyrimo pusperiodis gali pailgėti, bet tai nesukelia vaisto akumuliacijos, jeigu jis skiriamas vieną kartą per dieną.
Triazolamo koncentracija plazmoje gali dvigubai padidėti kartu skiriant
erythromyciną. Šiuo atveju sumažėja triazolamo klirensas ir pailgėja
išsiskyrimo pusperiodis.
ĮSPĖJIMAI. Vaisto efektyvumas ir jo saugumas ligoniams iki 18 metų nėra
ištirtas.
Pagyvenusiems ligoniams ar asmenims su nusilpusia psichika rekomenduojama
pradėti gydymą Halcion nuo 0.125 mg dozės, kad sumažėtų galimybė
pasireikšti tokiems reiškiniams kaip per didelis slopinimas, svaigulys ar
pablogėjusi koordinacija. Kitiems suaugusiems žmonėms rekomenduojama dozė yra 0.25 mg.
Nors pašalinių reiškinių galimybė vartojant Halcion yra gana nedidelė, ji
gali priklausyti nuo dozės. Benzodiazepinų pašaliniai reiškiniai, kurie
yra jų farmakologinio poveikio spektro išsiplėtimo rezultatas, pavyzdžiui,
mieguistumas, galvos svaigimas arba amnezija, tiesiogiai priklauso nuo dozės. Kitų pašalinių reiškinių priklausomybė nuo dozės nėra įrodyta. Pagal žinomas gydymo taisykles gydymą Halcion rekomenduojama pradėti nuo mažiausios efektyvios dozės.
Jeigu Halcion skiriamas kartu su kitais vaistais, turinčiais migdomųjų
arba centrinę nervų sistemą slopinančių savybių, visada reikia atsižvelgti
į galimą šių efektų sustiprėjimą dėl vaistų sąveikos.
Reikia imtis įprastinių atsargumo priemonių, kaip ir skiriant kitus
migdomuosius vaistus, rekomenduojant vaistą asmenims, turintiems depresinių simptomų arba suicidinių tendencijų, taip pat ligoniams su pakenkta kepenų funkcija ar kvėpavimo nepakankamumu . Ligoniai, vartojantys Halcion, turi būti perspėti dėl galimos sąveikos su alkoholiu ir kitais centrinę nervų sistemą veikiančiais vaistais.
Fizinė ir psichologinė priklausomybė: nei fizinė ir nei psichologinė
priklausomybė neišsivystė 90 dienų vartojant 0.5 mg/per dieną ligoniams ir normaliems tiriamiesiems, vartojantiems 1.0 mg Halcion 42 dienas. Tačiau, kaip ir skiriant kitus migdomuosius vaistus, atsargiai Halcion reikia skirti asmenims, linkusiems į piknaudžiavimą cheminėmis medžiagomis.
Ligoniai turi būti įspėti dėl galimo vaisto neigiamo poveikio atliekant
didelio psichinio aktyvumo reikalaujančius darbus, pavyzdžiui, sudėtingų
mechanizmų valdymas arba transporto priemonės vairavimas. Todėl reikia
įsitikinti, ar vartojant vaistus nejaučiamas mieguistumas ar galvos svaigimas dienos metu.
Nerekomenduojama pakartotinai skirti vaistus ligoniams, kurie nėra
pastovioje medikų priežiūroje.
PAKUOTĖ. Halcion tabletės - 0.125 mg ir 0.25 mg.
HALCION
Triazolam
PHARMACIA & UPJOHN
N05CD05
SUDĖTIS. Halcion (triazolam) arba trialozobenzodiazepine cheminė formulė:
8-chloro-6-(o-chlorophenyl)-1-metyl-4H-s-triazolo[4,3-a][1,4]
benzodiazepine.
VEIKIMAS. Halcion yra trumpai veikianti migdomoji medžiaga, kuri sukelia
migdomąjį poveikį jau pirmą naktį po vartojimo. Nei Halcion, nei jo
metabolitai nesikaupia kraujuje po daugkartinių dozių vartojimo.
Tiriant toleranciją įprastoms terapinėms dozėms, kurios sukelia farmakologinį miegą, nepastebėta nei svarbių kvėpavimo ar širdies
kraujagyslių slopinimo požymių nei didelių pasikeitimų elektroencefalogramoje (EEG) tiriamajam esant žvalioje būsenoje.
Vartojant vienkartines Halcion dozes, didžiausia koncentracija kraujuje
yra po 1.5+0.7 val. Halcion lygio sumažėjimo pusperiodis (t1/2) - 2.7+0.5
val. Vaisto metabolitų (skilimo medžiagų) lygis mažėja bifazinio proceso
būdu (pirmo piko pusperiodis 3.3+0.88 val. ir antro piko pusperiodis 7.8+1.49 val.).
INDIKACIJOS. Halcion yra naudingas gydant ligonius, kuriems pasireiškia
trumpalaikė nemiga. Taip pat Halcion kaip trumpalaikė pagalbinė gydymo
priemonė naudinga kai kuriems ligoniams, besiskundžiantiems ilgalaike
nemiga.
Halcion ilgai vartoti rekomenduojama tik tuo atveju, jeigu nemigai gydyti
reikia mažiau nei 90 dienų.
KONTRAINDIKACIJOS. Halcion yra kontraindikuojamos ligoniams, kurie yra
pernelyg jautrūs šiam medikamentui.
DOZAVIMAS IR VARTOJIMO BŪDAS. Labai svarbu individualiai parinkti Halcion
dozę, kad būtų gautas pats efektyviausias rezultatas ir būtų galima
išvengti pašalinių poveikių.
Daugumai suaugusių žmonių rekomenduojama dozė yra 0.25 mg prieš miegą. Kai
kuriems ligoniams gali pakakti 0.125 mg. 0.5 mg dozė turėtų būti skiriama
tiems ligoniams, kuriems nepakanka mažesnės dozės.
Pagyvenusiems žmonėms ir/arba nusilpusios psichikos ligoniams, rekomenduojama dozė yra nuo 0.125 iki 0.25 mg. Gydymą šioje grupėje
reikėtų pradėti nuo 0.125 mg. Kaip ir vartojant kitus vaistus, turėtų būti
naudojamos pačios mažiausios efektyvios dozės.
Suaugusiems - 0.25 mg, pagyvenusiems ar silpniems - 0.125-0.25 mg (gydymą
pradėti nuo 0.125 mg).
PERDOZAVIMAS. Halcion perdozavimas pasireiškia jo farmakologinio aktyvumo
išsiplėtimu, t.y., tai gali sukelti somnolenciją ir labai gilų miegą.
Tokiu atveju būtina sekti kvėpavimą, pulsą ir kraujo spaudimą ir prireikus
imtis priemonių šioms gyvybinėms funkcijoms palaikyti. Būtina tuoj pat išplauti skrandį. Taip pat būtina skirti infuzinę terapiją ir užtikrinti kvėpavimo funkciją.
Eksperimentai su gyvuliais parodė, kad širdies ir kvėpavimo nepakankamumas
gali atsirasti perdozavus labai didelėmis intraveninėmis dozėmis (daugiau
kaip 100 mg/kg, t.y. daugiau kaip 5000 kartų didesnė nei maksimali dozė).
Šis širdies ir kvėpavimo nepakankamumas gali būti koreguojamas naudojant dirbtinį kvėpavimą ir intraveninę levarterenolio arba metaraminalio infuziją. Kiti eksperimentai su gyvuliais parodė, kad hemodializė arba forsuota diurezė šiais atvejais mažai vertingos. Kaip ir kiekvienu sąmoni
ngo vaisto perdozavimo atveju gydytojas turi žinoti, kad ligonis galėjo
pavartoti keletą skirtingų medikamentų.
ŠALUTINIS POVEIKIS. Placebo - kontrolinių tyrinėjimų metu, ligoniams
vartojant triazolam tabletes, labiausiai išryškėjo šie pašaliniai poveikiai: mieguistumas, galvos svaigimas, koordinacijos stoka ir ataksija. Rečiau pastebėti dėmesio koncentracijos sutrikimai, sumišimas, atminties pablogėjimas, centrinės nervų sistemos slopinimas ir regėjimo sutrikimai.
Apskritai vartojant Halcion buvo pastebėti dar keli labai reti reiškiniai:
agresyvumas, sujaudinimas, alpimas, praeinanti nemiga nutraukus vaisto
vartojimą, haliucinacijos ir somnambulizmas.
Kaip ir vartojant kitus benzodiazepinus, buvo pastebėti keli anterogradinės amnezijos atvejai.
NĖŠTUMAS IR MAITINIMAS KRŪTIMI. Halcion naudojimo saugumas nėštumo metu
nėra ištirtas. Tačiau jeigu vaistas yra skiriamas moteriai galinčiai
pastoti, jai turi būti patariama konsultuotis su savo gydytoju dėl vaistų
vartojimo nutraukimo, jeigu ji planuoja pastoti, arba mano tapusi nėščia. Tyrimai su pelėmis parodė, kad šie vaistai arba jų metabolitai pereina placentos membraną ir patenka į vaisių.
Tyrimai su žiurkėmis parodė, kad Halcion ir jo metabolitai yra išskiriami
su pienu. Tyrimai su žmonėmis nebuvo atlikti. Taigi, vartojant šiuos
vaistus, maitinti krūtimi nerekomenduojama.
VAISTų SĄVEIKA. Benzodiazepinų aktyvumas gali stiprėti juos skiriant kartu
su kitais slopinančiais medikamentais. Būtina didesnė ligonių priežiūra
skiriant triazolamą kartu su cimetidinu, erythromycinu arba kitais
makrolidais antibiotikais, tokiais kaip triacetyloleandomycinas.
Triazolamo koncentracija plazmoje gali dvigubai padidėti kartu skiriant
cimetidiną. Šiuo atveju triazolamo klirensas sumažėja nesikeičiant
išsiskyrimo pusperiodžiui daugeliui ligonių. Kai kuriems asmenims išsiskyrimo pusperiodis gali pailgėti, bet tai nesukelia vaisto akumuliacijos, jeigu jis skiriamas vieną kartą per dieną.
Triazolamo koncentracija plazmoje gali dvigubai padidėti kartu skiriant
erythromyciną. Šiuo atveju sumažėja triazolamo klirensas ir pailgėja
išsiskyrimo pusperiodis.
ĮSPĖJIMAI. Vaisto efektyvumas ir jo saugumas ligoniams iki 18 metų nėra
ištirtas.
Pagyvenusiems ligoniams ar asmenims su nusilpusia psichika rekomenduojama
pradėti gydymą Halcion nuo 0.125 mg dozės, kad sumažėtų galimybė
pasireikšti tokiems reiškiniams kaip per didelis slopinimas, svaigulys ar
pablogėjusi koordinacija. Kitiems suaugusiems žmonėms rekomenduojama dozė yra 0.25 mg.
Nors pašalinių reiškinių galimybė vartojant Halcion yra gana nedidelė, ji
gali priklausyti nuo dozės. Benzodiazepinų pašaliniai reiškiniai, kurie
yra jų farmakologinio poveikio spektro išsiplėtimo rezultatas, pavyzdžiui,
mieguistumas, galvos svaigimas arba amnezija, tiesiogiai priklauso nuo dozės. Kitų pašalinių reiškinių priklausomybė nuo dozės nėra įrodyta. Pagal žinomas gydymo taisykles gydymą Halcion rekomenduojama pradėti nuo mažiausios efektyvios dozės.
Jeigu Halcion skiriamas kartu su kitais vaistais, turinčiais migdomųjų
arba centrinę nervų sistemą slopinančių savybių, visada reikia atsižvelgti
į galimą šių efektų sustiprėjimą dėl vaistų sąveikos.
Reikia imtis įprastinių atsargumo priemonių, kaip ir skiriant kitus
migdomuosius vaistus, rekomenduojant vaistą asmenims, turintiems depresinių simptomų arba suicidinių tendencijų, taip pat ligoniams su pakenkta kepenų funkcija ar kvėpavimo nepakankamumu . Ligoniai, vartojantys Halcion, turi būti perspėti dėl galimos sąveikos su alkoholiu ir kitais centrinę nervų sistemą veikiančiais vaistais.
Fizinė ir psichologinė priklausomybė: nei fizinė ir nei psichologinė
priklausomybė neišsivystė 90 dienų vartojant 0.5 mg/per dieną ligoniams ir normaliems tiriamiesiems, vartojantiems 1.0 mg Halcion 42 dienas. Tačiau, kaip ir skiriant kitus migdomuosius vaistus, atsargiai Halcion reikia skirti asmenims, linkusiems į piknaudžiavimą cheminėmis medžiagomis.
Ligoniai turi būti įspėti dėl galimo vaisto neigiamo poveikio atliekant
didelio psichinio aktyvumo reikalaujančius darbus, pavyzdžiui, sudėtingų
mechanizmų valdymas arba transporto priemonės vairavimas. Todėl reikia
įsitikinti, ar vartojant vaistus nejaučiamas mieguistumas ar galvos svaigimas dienos metu.
Nerekomenduojama pakartotinai skirti vaistus ligoniams, kurie nėra
pastovioje medikų priežiūroje.
PAKUOTĖ. Halcion tabletės - 0.125 mg ir 0.25 mg.
