- 2009 01 21, 17:08
#98648
Ar yra žmogučių geriančių šiuos vaistukus,labai norėčiau atsiliepimų apie juos.
- 2009 01 21, 17:29
#98653
"TRUXAL" aprašymas
Truxal 25 mg
Sudėtis, dozės
Truxal tabletės: 5 mg, 15 mg, 25 mg, 50 mg, 100 mg
Tabletėje yra: 5 mg 15 mg 25 mg 50 mg 100 mg
Chlorprotikseno hidrochlorido
Bulvių krakmolo
Laktozės
Povidono
Sorbitolio
Želatinos
Talko
Magnio stearato
Tabletės branduolio masė 61 mg 90 mg 120 mg 131 mg 205 mg
Tabletės dangale yra: 5 mg 15 mg 25 mg 50 mg 100 mg
Želatinos 0.4 mg 0.3 mg 0.3 mg 0.7 mg 0.7 mg
Cukraus 29 mg 34 mg 43 mg 60 mg 72 mg
Cukraus pudros 12 mg 10 mg 31 mg 48 mg 37 mg
Juodojo geležies oksido 0,1 mg 0,2 mg 0,2 mg 0,2 mg 0,4 mg
Raudonojo geležies oksido 0,1 mg 0,2 mg 0,2 mg 0,2 mg 0,4 mg
Tabletė dengta: Capol 1295 - Cera Alba (baltojo vaško) ir karnaubo vaško
mišinys.
Vienos cukrumi dengtos tabletės masė: 5 mg 15 mg 25 mg 50 mg 100 mg 102 mg
135 mg 195 mg 240 mg 315 mg
Truxal injekcijos 50 mg/ml. Viename mililitre yra: chlorprotikseno - 50 mg,
koncentruotos acto rūgšties – 17,9 mg, natrio edeto - 0,013 mg, vandens
injekcijoms iki 1 ml
Farmakologinės savybės
Veikimo mechanizmas
Farmakodinamika. Cheminis pavadinimas.
(Z)-3-(2-chlorotioksanteniliden-(9))-N,N-dimetilpropilaminas.
Molekulinė formulė. C18H18NSCl. Molekulinė masė. 315.87. Išvaizda. Gelsvi,
silpno kvapo, šiek tiek kartoki kristalai.
Tirpumas. Labai gerai tirpsta chloroforme, tirpsta eteryje, blogai tirpsta
etanolyje (96%), praktiškai netirpsta vandenyje.
Neuroleptikų antipsichozinis poveikis yra susijęs su jų sukeliama dopamino
receptorių blokada, bet galbt įtakos turi ir 5-HT (5-hidroksitriptamino)
receptorių blokada.
Įprastinių elgesio tyrimų metu, kai buvo vertinamas neuroleptikų (dopamino
receptorių blokavimo) aktyvumas, t.y. dopamino antagonistų (metilfenidato,
amfetamino, apomorfino) graužikams sukeltas priešingas stereotipiniam
elgesys, antiemetinis ir antistereotipinis poveikis šunims ir sąlyginių
refleksų slopinimas, paaiškėjo, kad chlorprotiksenas veikia kaip
neuroleptikas, kurį galima vartoti didelėmis dozėmis.
Chlorprotiksenas, kaip ir dauguma neuroleptikų, gali blokuoti centrinius ir
periferinius alfa1 adrenoreceptorius. Manoma, kas dėl šių periferinių
alfa1-adrenoreceptorių blokavimo sutrinka širdies ir kraujagyslių sistemos
veikla - pasireiškia ortostatinė hipotenzija ir tachikardija.
Slopinamas judėjimo aktyvumas ir stiprinamas alkoholio bei barbitratų
sukeltas miegas rodo, kad chlorprotiksenas veikia raminamai.
Kaip ir dauguma kitų neuroleptikų, chlorprotiksenas didina prolaktino kiekį
serume.
Farmakokinetika. Farmakokinetinis poveikis žmogui mažai ištirtas.
Peroraliai pavartoto vaisto didžiausia koncentracija kraujyje, serume ar/ir
plazmoje bna po 3 valandų (1-4 valandų). Vidutinis peroralinis biologinis
įsisavinimas yra apie 41% (23-64%) lyginant su intravenine injekcija. Dėl to
injekcijas keičiant tabletėmis, reikia praktiškai padvigubinti
chlorprotikseno paros dozę.
Chlorprotiksenas pasiskirsto organizme kaip ir kiti neuroleptikai.
Didžiausia vaisto ir metabolitų koncentracija bna kepenyse, plaučiuose ir
inkstuose, o mažesnė - smegenyse, raumenyse, blužnyje, riebaliniuose
audiniuose ir kraujyje.
Vidutinis tariamasis pasiskirstymo tris (Vd)č yra 15.5 l/kg (10.5-22.7
l/kg) ir priklauso nuo audinių lokalizacijos. Daugiau kaip 99% vaisto
jungiasi su kraujo plazmos baltymais. Pusinės eliminacijos periodas yra apie
9,4 valandos (8,0-11.8 valandos). Vidutinis sisteminis klirensas - apie 1,2
l/min (0,97-1,48 l/min).
Kontrolinės grupės tiriamiesiems ir alkoholikams (tuo metu buvusiems
blaiviems ar labai intoksikuotiems) nenustatyta koncentracijos plazmoje ir
eliminacijos periodo skirtumų.
Dėl 9-12 valandų pusinės eliminacijos periodo ir gana greitos absorbcijos
chlorprotikseno turi bti skiriama tris kartus per parą. Po dviejų dienų
gydymo pasiekiama pastovi koncentracija kraujyje. Gydomoji koncentracija
serume yra 0,04-0,3 ig/ml (127-950 nmol/l).
Chlorprotiksenas praeina pro placentos barjerą. Nedaug vaisto patenka į
motinos pieną. Koncentracijos piene ir koncentracijos kraujyje santykis yra
1,2-2,6. Chlorprotiksenas metabolizuojamas sulfoksidinant, N-dealkilinant
šoninę grandinę. Chlorprotikseno sulfoksido koncentracija kraujo plazmoje
yra beveik dvigubai didesnė negu chlorprotikseno koncentracija, o
N-desmetilchlorprotikseno koncentracija yra dvigubai mažesnė. Metabolitų
koncentracija motinos piene yra panaši į jų koncentraciją kraujo serume.
Žiedo hidroksilinimas ir N-oksidacija vyksta silpnai. Taigi, priešingai negu
zuklopentiksolis ir cis (Z)-fliupentiksolis, chlorprotiksenas sudaro
fenolinius metabolitus, bet daug mažiau, negu fenotiazinų grupės
neuroleptikai. Fenolinių metabolitų kiekis, išsiskiriantis su šlapimu, sudaro 5% chlorprotikseno paros dozės (120-400 mg), skiriamos nuolat vaistą vartojantiems pacientams.
N-desmetilchlorprotiksenas ir sulfoksidas yra labai mažai farmakologiškai
aktyvs ir neveikia neuroleptiškai. Chlorprotikseno nustatyta tulžyje. Tai rodo, kad vyksta tam tikra jo enterohepatinė apytaka.
Daugiausia chlorprotikseno išsiskiria su išmatomis ir su šlapimu.
Klinikinės savybės
Indikacijos
Schizofrenija ir kitos psichozės, iš jų ir manija su psichomotoriniu
sujaudinimu, ažitacija ir nerimu.
Nutraukimo sindromas ligoniams, priklausomiems nuo alkoholio ir narkotikų.
Epilepsija ir oligofrenija susijusi su psichikos sutrikimais - priešiškumu,
ažitacija, nepastovia nuotaika ir elgesio pakitimais.
Depresijos sindromai, neurozės, psichosomatiniai sutrikimai, susiję su
nerimu, įtampa, neramumu, nemiga, sutrikusiu miegu.
Lėtinio skausmo sindromas (kartu su analgetikais).
Senyviems žmonėms: padidėjęs aktyvumas, susijaudinimas, susierzinimas,
sumišimas, nerimas, elgesio pakitimai ir sutrikęs miegas.
Vaikams: elgesio pakitimai ir sutrikęs miegas.
Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas tioksantenams. Kraujotakos kolapsas,
bet kokios kilmės centrinės nervų sistemos slopinimas, koma, kraujo
diskrazija, feochromocitoma.
Nepageidaujami reiškiniai
Pašaliniai reiškiniai paprastai yra neryšks ir
dažniausiai priklauso nuo dozės.
Centrinės nervų sistemos sutrikimai. Mieguistumas, galvos svaigimas,
alpimas. Reti ekstrapiramidiniai simptomai. Nedažnai pasitaikė traukuliai į
juos linkusiems pacientams.
Širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimai. Tachikardija. Ortostatinė
hipotenzija, ypač po injekcijos į raumenis.
Vegetacinės nervų sistemos sutrikimai. Burnos dživimas. Nosies užgulimas.
Retai - akomodacijos sutrikimai, šlapimo susilaikymas ir vidurių
užkietėjimas.
Endokrininiai sutrikimai. Kno masės pokyčiai. Retai - laikina galaktorėja,
sutrikusios menstruacijos ir sumažėjęs lytinis potraukis.
Kepenys. Retkarčiais - laikini neryšks kepenų funkcijos pokyčiai. Pasitaikė
keli geltos atvejai.
Oda. Odos reakcijos (bėrimas, eritema) pasitaikė retai. Žinomi keli
padidėjusio jautrumo šviesai atvejai.
Kraujas. Retai - laikina neryški leukopenija.
Ypatingi įspėjimai.
Vartojimas nėštumo ir maitinimo krūtimi metu
Truxal nėščiosioms gali būti skiriama tik tada, kai laukiama nauda pacientei yra didesnė už galimą žalą vaisiui.
Tiriant gyvūnus, nenustatyta dažnesnių vaisiaus pažeidimų ar kitų žalingų
poveikių reprodukcijai.
Chlorprotikseno koncentracija motinos piene bna labai nedidelė, todėl mažai
tikėtina, kad vartojamos gydomosios jo dozės veiktų kdikį. Tačiau krtimi
maitinančioms moterims Truxal reikėtų skirti atsargiau.
Sąveika
Truxal gali stiprinti raminamąjį alkoholio bei barbitūratų ir kitų
CNS depresantų poveikį. Neuroleptikai gali stiprinti ar silpninti
antihipertenzinių vaistų poveikį. Taip pat susilpnėja guanetidino ir
panašiai veikiančių vaistų antihipertenzinis efektas.
Kai neuroleptikų vartojama kartu su ličiu, didėja neurotoksiškumo rizika.
Tricikliai antidepresantai ir neuroleptikai slopina vieni kitų metabolizmą.
Truxal gali silpninti levodopos ir adrenerginių vaistų, bei stiprinti
anticholinerginių vaistų poveikį.
Vartojant kartu metoklopramidą ir piperaziną, didėja ekstrapiramidinių
simptomų pavojus.
Dozavimo, vartojimo būdas
Dozę reikia parinkti individualiai atsižvelgiant į paciento bklę. Paprastai
iš pradžių skiriama maža dozė, paskui kuo greičiau didinama iki optimalios
atsižvelgiant į gydomąjį poveikį. Kai yra ryški sujaudinimo bsena, galima
iš karto didelę pradinę dozę švirkšti į raumenis.
Suaugusiesiems
Schizofrenija ir kitos psichozės. Manija
Parenteraliai. 25-100 mg į raumenis 2-4 kartus per parą atsižvelgiant į
paciento bklę. Laipsniškai pereinama prie peroralinio gydymo. Peroralinė
dozė turi bti du kartus didesnė už švirkščiamą į raumenis dozę.
Peroraliai. Iš pradžių skiriama 50-100 mg per parą, paskui dozė laipsniškai
didinama tol, kol pasiekiamas optimalus poveikis. Dažniausiai optimali dozė
yra 300 mg per parą, tačiau gali tekti skirti iki 1200 mg per parą.
Palaikomoji dozė paprastai yra 100-200 mg per parą.
Dėl ryškaus raminamojo vaisto veikimo rytą reikėtų skirti mažesnę, o vakare
- didesnę dozę.
Nutraukimo sindromas ligoniams, priklausomiems nuo alkoholio ir narkotikų
Parenteraliai. Simptomams greitai palengvinti pirmąsias dvi dienas skiriama
25-50 mg į raumenis kas 6 valandas. Toliau vaisto duodama peroraliai.
Peroralinė dozė turi bti du kartus didesnė už švirkščiamą į raumenis dozę.
Peroraliai. 500 mg per parą per kelis kartus iki 7 dienų. Ūminiam
abstinencijos laikotarpiui pasibaigus, dozė laipsniškai mažinama.
Palaikomoji 15+30+45 mg (1+2+3 tabletės po15 mg) dozė gali stabilizuoti
bklę ir sumažinti recidyvo riziką. Dozė toliau mažinama.
Epilepsija ir oligofrenija
Peroraliai. Po 15 mg 3 kartus per parą dozę didinant iki 90-120 mg per parą.
Sergantieji epilepsija turi vartoti atitinkamą prieštraukulinių vaistų dozę.
Depresijos sindromai, neurozės, psichosomatiniai sutrikimai
Peroraliai. 30 mg per parą per tris kartus (5+10+15 mg 1+2+3 tabletės po 15
mg). Sunkesniais atvejais - iki 150 mg per parą.
Miego sutrikimai
Peroraliai. 15-30 mg 1 valandą prieš miegą.
Lėtinis skausmas
Peroraliai (kartu su analgetikais): 15+30+45 mg per parą (1+2+3 tabletės
po15 mg) didinant iki 200-300 mg per parą.
Senyviems žmonėms
Peroraliai. Individualios dozės nuo 15 mg iki 90 mg per parą.
Vaikams
0,5-2 mg/kg kno masės.
Perdozavimo, toksiniai reiškiniai. Dozė nuo 2,5 g iki 4 g gali bti mirtina,
vaikams - apie 4 mg/kg. Suaugusieji išliko gyvi po 10 g dozės, 3 metų vaikas
- po 1000 mg dozės.
Simptomai: mieguistumas, koma, miozė, hipotenzija, tachikardija, traukuliai,
EKG pokyčiai, šokas, hipertermija ar hipotermija, inkstų pažeidimas.
Gydymas. Gydymas simptominis ir palaikomasis. Jei vaistas vartotas
peroraliai, reikia kuo skubiau išplauti skrandį, duoti aktyvuotos anglies,
taikyti kvėpavimo bei širdies ir kraujagyslių sistemos veiklą palaikančias
priemones. Negalima vartoti epinefrino (adrenalino), nes gali dar labiau sumažėti kraujospdis. Traukuliams šalinti skiriama diazepamo, o ekstrapiramidiniams reiškiniams - biperideno.
Ypatingos atsargumo priemonės. Truxal, kaip ir kitų neuroleptikų, atsargiai
skiriama pacientams, kuriems yra organinis smegenų sindromas, traukuliais
pasireiškiančios ligos, įsisenėjęs hepatitas bei širdies ir kraujagyslių
sistemos ligos, taip pat didžioji miastenija, prostatos hipertrofija ar uždaro kampo glaukoma.
Vyresni pacientai ypač jautrūs padėties hipotenzijai.
Vartojant bet kuriuos neuroleptikus, yra piktybinio neurolepsijos sindromo
(hipertermija, rigidiškumas, nepastovi sąmonė, nestabili vegetacinė nervų
sistema) pavojus. Mirtis dažniau ištinka pacientus, kuriems yra organinis
smegenų sindromas, psichikos retardacija, taip pat piktnaudžiaujantys alkoholiu ar opiatais.
Gydymas. Nebevartoti neuroleptikų, gydyti simptomiškai. Gali bti efektyvus
dantrolenas.
Poveikis sugebėjimui vairuoti automobilį, valdyti mechanizmus. Dėl
raminamojo poveikio, Truxal gali veikti gebėjimą vairuoti ir valdyti kitas
mašinas. Apie tai pacientus reikia įspėti, ypač kol nežinoma paciento
reakcija į gydymą.
Jie tikrai saugesni, nei raminantys, gerai miegojau ir siaip ramesne buvau, tik nebuvo tokios mazos dozes kaip man reikejo, tai pjaustydavau su peiliu, tikra kankine... 
Dabar jei ne nestumas visai noreciau situ vaistuku pagert... Manau daug lengviau gyventusi.
