- 2007 10 28, 20:59
#939
"RELANIUM" aprašymas
Relaniumo 5 mg tabletės
KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Kiekvienoje tabletėje yra 5 mg diazepamo.
VAISTO FORMA
Tabletės.
DETALI KLINIKINĖ INFORMACIJA
Indikacijos
* nerimo sutrikimai
* alkoholizmas (abstinencijos simptomų gydymas)
* paruošimas prieš chirurginę operaciją
* raumenų susitraukimai arba drebulys
* nemiga
* įtampos galvos skausmai
* kai kurios epilepsijos formos (miokloniniai traukuliai) - kaip pagalbinis
vaistas
Dozės ir vartojimas
Jei gydytojas nenurodo kitaip:
Suaugusiems:
* nerimo sutrikimams, traukuliams, epilepsijai - po 1-2 tabletes iki 2 kartų
per dieną;
* abstinencijos nuo alkoholio gydymui - po 10 mg 3-4 kartus per dieną
pirmąsias 24 valandas, vėliau galima sumažinti dozę iki 5 mg 3-4 kartus per
dieną.
Vyresniems nei 6 mėn. amžiaus vaikams:
po 1-2,5 mg arba 40-200 ?g/kg kūno masės 3-4 kartus per dieną, vėliau galima
didinti dozę atsižvelgiant į vaisto terapinį ir šalutinį poveikį.
Šio preparato negalima skirti kūdikiams iki 6 mėnesių.
Vyresniems nei 65 m. amžiaus žmonėms:
po 2-2,5 mg 1-2 kartus per dieną, vėliau galima didinti dozę atsižvelgiant į
vaisto terapinį ir šalutinį poveikį.
Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas benzodiazepinams.
Ypatingi įspėjimai ir atsargumo priemonės
Sergant uždaro kampo glaukoma, miastenija ar esant užsitęsusiam
bronchospazmui, vaistą reikėtų vartoti atsargiai. Esant hipoalbuminemijai
diazepamo raminamasis poveikis gali sustiprėti. Vartojant vaistą ilgą laiką,
gali atsirasti psichinė ir fizinė priklausomybė.
Nustojus vartoti vaistą, gali atsirasti tokie abstinencijos simptomai:
* dirglumas, padidėjęs jautrumas, nemiga;
* retai: spazminiai pilvo skausmai, derealizacija, hiperhidrozė, depresija,
raumenų susitraukimai, pykinimas, vėmimas, padidėjęs regos aštrumas ir
sustiprėjusi klausa, taktilinė hiperestezija, skausmai, tachikardija,
raumenų drebulys;
* labai retai: traukuliai, delyras, haliucinacijos.
Sąveika su kitais medicininiais gaminiais ir kitokia sąveika
Diazepamas sustiprina alkoholio, antidepresantų, narkotinių analgetikų ir
MAO inhibitorių poveikį, todėl šių vaistų dozes reikia sumažinti.
Antihistamininiai vaistai ir estrogenų turintys kontraceptikai gali keisti
diazepamo koncentraciją kraujyje.
Kartu skiriant šarminai reaguojančius vaistus, diazepamo rezorbcija gali
sulėtėti; izoniazidas sulėtina jo išskyrimą, o rifampicinas - pagreitina.
Skiriant diazepamą prieš operaciją, reikia mažesnių fentanilio ir jo darinių
dozių.
Nėštumas ir maitinimas krūtimi
Pagal vaisto vartojimo riziką nėštumo metu jis priklauso D kategorijai.
Diazepamas praeina pro placentą.
Nustatyta, kad skiriant diazepamą pirmojo nėštumo trimestro metu, jis gali
sukelti apsigimimus.
Kūdikiams, kurių motinoms 15 val. prieš gimdymą buvo sušvirkšta 30 mg
diazepamo (į raumenis arba į veną), atsirado hipotermija, hipotonija, apnėja
ir anoreksija. Šį vaistą tik tada galima skirti nėštumo metu, jei, gydytojo
nuomone, motinos gydymo nauda didesnė už galimą žalą vaisiui.
Vaistas gali patekti į motinos pieną, todėl nereikėtų maitinti krūtimi.
Vairavimas ir mašinų valdymas
Diazepamas gali sutrikdyti psichomotorinę veiklą ir gebėjimą vairuoti bei
valdyti judančias mašinas.
Tyrimais įrodyta, kad vartojant 6 ir 15 mg diazepamo paros dozes (padalijus
jas į kelias dalis), statistiškai patikimai nepablogėja psichotechninių
tyrimų rezultatai.
Tačiau didesnių dozių poveikis ir ilgalaikis vaisto vartojimas netirtas.
Šalutinis poveikis
Kartais atsiranda: alerginės reakcijos (odos bėrimai), agranuliocitozė,
anemija, leukopenija, neutropenija, trombocitopenija, ekstrapiramidinės
sistemos pažeidimo simptomai, distonija, hepatocitų pažeidimas, hipotenzija,
atminties sutrikimai, padidėjęs nervų sistemos jautrumas.
Tiriant 23 epilepsija sergančius ligonius pastebėtas tik trumpalaikis
mieguistumas ir galvos svaigimas.
Reikia imtis atsargumo priemonių, jei toliau minimas šalutinis poveikis
trunka ilgą laiką:
* ataksija, galvos svaigimas, mieguistumas, kalbos sutrikimas (garsų
praleidimas);
* retai būna: spazminiai pilvo skausmai, regos sutrikimai (neryškus
vaizdas), pakitęs libido, vidurių užkietėjimas, viduriavimas, burnos
džiūvimas, polidipsija, euforija, galvos skausmai, bronchų hipersekrecija,
raumenų susitraukimai, pykinimas, vėmimas, šlapinimosi sutrikimai, širdies ritmo sutrikimai, tachikardija, raumenų drebulys, nuovargis, silpnumas.
Perdozavimas
Hiporefleksija, mieguistumas, širdies ritmo sutrikimai, pasunkėjęs
kvėpavimas, negilus kvėpavimas, kalbos sutrikimas (garsų praleidimas),
silpnumas, galvos svaigimas.
Jei ligonis sąmoningas, reikia sukelti vėmimą, o jei ne - išplauti skrandį.
Prireikus reikia taikyti simptominį gydymą.
FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
Farmakodinamika
ATC kodas: N05B A01.
Diazepamas mažina nerimą, ramina, migdo, slopina traukulius ir mažina
raumenų tonusą.
Jis veikia jungdamasis su galvos smegenų ir kitų centrinės nervų sistemos
dalių specifiniais receptoriais. Dėl to sustiprėja gama aminosviesto
rūgšties slopinamasis poveikis kitiems neuromediatoriams (serotoninui,
noradrenalinui).
Farmakokinetika
Bendras atliktų tyrimų apibūdinimas
Relaniumo farmakokinetinės savybės nustatytos, tiriant 12 ligonių,
sergančių sėdimojo nervo neuralgija dėl minkštiminio branduolio išvaržos, ir
skiriant jiems vieną 20 mg vaisto dozę. Tyrimas buvo kryžminis, naudojant
tokią pat tiriamojo vaisto analogo dozę.
Rezorbcija
Iš virškinimo trakto rezorbuojasi beveik 100% diazepamo. Didžiausia jo
koncentracija kraujyje (442,9 ng/ml) susidaro po 1,5 valandos. Plotas po
koncentracijos kreive lygus 5924,2 ng/ml h.
Pasiskirstymas
Apie 98% diazepamo susijungia su kraujo plazmos baltymais. Pasiskirstymo
tūris lygus maždaug 1,1 l/kg.
Apykaita
Diazepamas metabolizuojamas kepenyse, susidarant trims aktyviems skilimo
produktams. Vieno pagrindinių skilimo produktų - N-demetildiazepamo -
pusinės eliminacijos trukmė (30-200 valandų) ilgesnė negu diazepamo.
Toliau N-demetildiazepamas virsta oksazepamu ir išskiriamas konjuguotas su
gliukurono rūgštimi.
Trečiasis aktyvus skilimo produktas yra temazepamas (t0,5 = 10-12 val.),
kuris susijungia su gliukurono rūgštimi ir N-demetilinimo būdu virsta
oksazepamu.
Išskyrimas
Vaisto pusinės eliminacijos iš kraujo plazmos trukmė lygi maždaug 20-70
valandų. Skilimo produktai daugiausia išskiriami su šlapimu, labai nedideli
jų kiekiai patenka į išmatas. Tik nedidelė išgerto vaisto dalis išskiriama
nepakitusi. Sergant kepenų ciroze, virusiniu ir lėtiniu hepatitu, vaisto pusinės eliminacijos trukmė gali pailgėti net dvigubai.
Preklinikiniai duomenys apie saugumą
Skiriant 758 mg/kg kūno masės relaniumo pelėms, nepastebėta vaisto
mutageninio poveikio jų pilvaplėvės ertmėje inkubuotam Salmonella typhi
štamui.
24 mėnesius skiriant žiurkėms 30 kartų didesnes relaniumo dozes negu
žmonėms, atsirado skydliaukės ir sėklidžių adenomos.
DETALI FARMACINĖ INFORMACIJA
Sudėtis: užpildų sąrašas
Laktozė 0,04134 g
Bulvių krakmolas 0,02154 g
Talkas 0,00105 g
Magnio stearatas 0,00035 g
Koloidinis silicio dioksidas 0,00070 g
Geltonas dažas 100/100 (C.I. 47005) E-104 0,00002 g
Nesuderinamumai
Nėra.
Laikymo trukmė
5 metai.
Laikymo sąlygos
Laikykite tamsioje, sausoje vietoje ir saugokite nuo vaikų.
Pakuotė ir jos turinys
20 tablečių polivinilchlorido ir aliuminio folijos pakelyje.
Vartojimo instrukcija
Nėra.
GAMINTOJAS
GlaxoWellcome Poznan S.A.
Adresas:
Grunwaldzka 189
60-322 Poznan
Lenkija
ĮGALIOTASIS PREKYBOS ATSTOVAS
GlaxoWellcome atstovybė
Universiteto 4
2001 Vilnius
Lietuva
REGISTRACIJOS NUMERIS
94/1475/11
RELANIUM
Diazepamum
ATC kodas: N05BA01
Gamintojas: Polfa Warsaw
Registracijos numeris: 94/1374/10
Vaisto tipas: Receptinis
Tinkamumo laikas (mėn.): 60
Tinkamumo laikas (atplėšus pakuotę):
Farmacinė vaisto forma: Injekcijų tirpalas
Farmakoterapinė grupė: Anksiolitikai. Benzodiazepino dariniai
Vaisto aprašymas:
Relanijus
Sudėtis,dozės. Viename mililitre tirpalo yra 5 mg diazepamo.
Pagalbinės medžiagos
450 mg propilenglikolio, 100 mg bevandenio etanolio, kuris atitinka 104,4 mg
etanolio, esančio tirpale (760 g/l), 15 mg benzilo alkoholio, 48,8 mg natrio
benzoato, 2,3 mg ledinės acto rūgšties, 10 % acto rūgšties tiek, kad tirpalo
pH būtų 6,3 - 6,4, ir injekcijų vandens tiek, kad tirpalo būtų 1ml.
Farmakologinės savybės
Veikimo mechanizmas
Farmakodinamika. Diazepamas yra benzodiazepinų grupės junginys. Jis veikia
per gama aminosviesto rūgšties - A (GABA - A) receptorių kompleksą. Šio
darinio sudėtyje yra receptorius, prie kurio prisijungę benzodiazepinai
intensyvina gama aminosviesto rūgšties (GABA) jungimąsi su jai jautriais
receptoriais, kurių aktyvavimas didina chloro jonų srautą į neuroną. Ląstelė
tampa labai poliarizuota, todėl sumažėja jos bioelektrinis aktyvumas. Dėl
minėtų pokyčių GABA sukelia st
ipresnį centrinės nervų sistemos slopinimą.
Benzodiazepinai šalina nerimą, sukelia migdomąjį poveikį, slopina traukulius
bei mažina skersaruožių raumenų tonusą. Diazepamu teikiama neatidėliotina
pagalba, jei yra ūminis nerimas, traukulių priepuolis ar būklė, kurios metu
labai padidėja raumenų tonusas. Traukuliams slopinti bei raumenų tonusui
mažinti reikia didesnės dozės, negu nerimui šalinti bei raminamajam
poveikiui sukelti.
Farmakokinetika. Suleistas į raumenis diazepamas į kraują rezorbuojamas
lėtai: vaisto poveikis pasireiškia po 30 - 60 min., didžiausia koncentracija
kraujyje būna maždaug po 60 min.
Jei diazepamo injekuojama į veną, traukuliai pradeda silpnėti po kelių
minučių. Didžiausia preparato koncentracija plazmoje gali būti įvairi ir
priklauso nuo dozės. Suaugusiems žmonėms didžiausia koncentracija plazmoje
būna maždaug po 15 minučių. 95 - 99
% vaisto prisijungia prie plazmos albuminų. Diazepamas prasiskverbia per
placentos ir kraujo bei galvos smegenų barjerą. Tariamasis vaisto
pasiskirstymo tūris yra įvairus. Jis priklauso nuo paciento amžiaus, kūno
svorio bei lyties ir dažniausiai yra 0,18 - 1,70 l/kg.
Diazepamas yra metabolizuojamas kepenyse į aktyvius metabolitus:
N-demetildiazepamą, temazepamą ir oksazepamą. Maždaug 50 % diazepamo
metabolizuojama į N-demetildiazepamą (nordiazepamą), kuris kaupiasi
smegenyse. Šio metabolito pusinės eliminacijos laikas trunka 50 – 100
valandų. Nuo šios medžiagos priklauso preparato sukeliamas
traukulių slopinimas. Diazepamo demetilinimo ir hidroksilinimo reakcijų metu
atsiradusios medžiagos prijungiamos prie gliukurono rūgšties. Dalis šių
junginių, t. y. 50 % (20,7 - 68,2 %), šalinama su šlapimu, kita dalis, t.
y. maždaug 15 % (1,99 - 26,76%), su tulžimi. Diazepamo ir N-demetildiazepamo
cirkuliacijos enterohepatiniu ratu nepastebėta.
Suleisto į veną diazepamo pusinės eliminacijos laikas trunka maždaug 32
valandas. Visiškas vaisto inkstų klirensas yra 20 - 32 ml/min. Pagyvenusiems
pacientams ir žmonėms, kurių kepenų veikla nepakankama, diazepamo pusinės
eliminacijos laikas trunka ilgiau.
Klinikinės savybės
Indikacijos.
- Psichinės ligos sukeltas ūminis nerimas ir psichomotorinis sujaudinimas.
- Per didelis raumenų tonusas.
- Ligonio rengimas operacijai.
- Epilepsinė būklė.
Kontraindikacijos.
- Padidėjęs organizmo jautrumas vaistui.
- Sunkioji miastenija ar kitoks nervų ir raumenų jungties sutrikimas.
- Pirmieji keturi nėštumo mėnesiai.
- Girtumas.
- Vaistų, slopinančių CNS veiklą, vartojimas.
- Kvėpavimo sutrikimas.
- Kvėpavimo slopinimas.
- Naktinio kvėpavimo sustojimo sindromas.
- Sunkus kepenų veiklos nepakankamumas.
Nepageidaujami reiškiniai. Vartojant preparato, gali pasireikšti:
- pykinimas, vėmimas, viduriavimas, apetito padidėjimas;
- alerginė odos reakcija;
- galvos skausmas ir svaigulys;
- kraujospūdžio sumažėjimas;
- kvėpavimo slopinimas;
- per didelis raminimas;
- sąmonės sutrikimas;
- potraukis benzodiazepinams;
- raumenų silpnumas;
- kepenų fermentų aktyvumo padidėjimas.
Be to, gali atsirasti kiekybinių kraujo ląstelių sudėties pokyčių.
Ypatingi įspėjimai.
Vartojimas nėštumo ir maitinimo krūtimi metu. Pirmuosius keturis nėštumo
mėnesius medikamento vartoti draudžiama, paskutiniuosius 5 nėštumo mėnesius
bei gimdymo metu jo vartoti galima.
Kadangi diazepamas išsiskiria su motinos pienu, žindyvei medikamento vartoti
nerekomenduojama.
Diazepamo vartoti reguliariai draudžiama.
Sąveika. Diazepamas gali sąveikauti su pirmos kartos antihistamininiais
preparatais, ritonaviru, disulfiramu, levodopa, baklofenu, tizanidinu,
cimetidinu bei omeprazoliu.
Jei diazepamo vartojama kartu su antidepresantais, barbitūratais,
narkotiniais analgetikais bei MAO inhibitoriais, stipriau slopinama CNS
veikla.
Diazepamas stiprina etanolio sukeliamą CNS, ypač kvėpavimo centro, slopinimą.
Dozavimo, vartojimo būdas. Medikamentas yra injekuojamas į raumenis arba
veną.
Injekcija į raumenis
Kadangi preparatas lėtai rezorbuojamas, jį reikia leisti giliai į
stambiuosius raumenis.
Injekcija į veną
Vaisto švirkščiama į veną, jei būtinas greitas poveikis (pvz., prasidėjus
traukuliams) arba ligonis rengiamas operacijai. Medikamento galima suleisti
dviem būdais: neskiestą preparatą reikia iš lėto, t. y. 0,5 - 1 ml (0,25 -
0,5 mg) per minutę greičiu, injekuoti į veną arba dažniausiai 100 mg (dešimt
2 ml ampulių) preparato skiesti 500 ml 0,9 % natrio chlorido arba 5 %
gliukozės tirpalo (2 ml preparato reikia skiesti ne mažiau kaip 50 ml
skiediklio) ir po to 40 ml per valand
ą greičiu lašinti į veną.
Preparatą reikia suleisti švirkštu į visą reikiamą skiediklio kiekį ir iš
karto lašinti pacientui.
Žinotina Vaistą suleidus į skiediklį, skiedinys kartais šiek tiek
padrumstėja, tačiau per kelias minutes šis pokytis išnyksta savaime. Jei jis
neišnyksta, skiedinio vartoti negalima.
Leidžiamo arba lašinamo į veną relanijaus negalima maišyti su kitokiais
preparatais.
Psichinės ligos sukeltas ūminis nerimas ir psichomotorinis sujaudinimas
Suaugusiam žmogui reikia injekuoti į raumenis ar veną 2 - 20 mg (dažniausiai
10 mg) preparato.
Per didelis raumenų tonusas
Suaugusiam žmogui reikia injekuoti 1 arba 2 kartus per parą į raumenis ar
veną po 10 mg.
Ligonio rengimas operacijai
Suaugusiam žmogui 30 min. prieš operaciją į raumenis reikia suleisti 10 - 15
mg arba prieš pat operaciją į veną iš lėto injekuoti 5 - 10 mg dozę.
Epilepsinė būklė
Suaugusiam žmogui iš pradžių reikia injekuoti į veną 10 - 20 mg, vaikui -
0,2 mg/kg kūno svorio (paprastai 5 - 10 mg) dozę. Prireikus po 30 min. tokią
pačią dozę galima leisti pakartotinai. Preparatą galima skiesti, po to
lašinti į veną.
Dažniausiai vaikams injekuojama 0,2 - 0,3 mg/kg kūno svorio dozė.
Maksimali paros dozė - 80 mg.
Vartojimo taisyklės
Vaistas injekuojamas į raumenis arba veną.
Injekcija į raumenis. Kadangi preparatas lėtai rezorbuojamas, jį reikia
leisti giliai į stambiuosius raumenis.
Injekcija į veną. Vaisto švirkščiama į veną, jei būtinas greitas poveikis
(pvz., prasidėjus traukuliams) arba ligonis rengiamas operacijai.
Medikamento galima suleisti dviem būdais:
- neskiestą preparatą reikia iš lėto, t. y. 0,5 - 1 ml (0,25 - 0,5 mg) per
minutę greičiu, injekuoti į veną;
- dažniausiai 100 mg (dešimt 2 ml ampulių) preparato reikia skiesti 500 ml
0,9 % natrio chlorido arba 5 % gliukozės tirpalo (2 ml preparato reikia
skiesti ne mažiau kaip 50 ml skiediklio) ir po to 40 ml per valandą greičiu
lašinti į veną.
Preparatą reikia suleisti švirkštu į visą reikiamą skiediklio kiekį iš karto
lašinti pacientui.
Žinotina Preparato suleidus į skiediklį, skiedinys kartais šiek tiek
padrumstėja, tačiau per kelias minutes šis pokytis išnyksta savaime. Jei jis
neišnyksta, skiedinio vartoti negalima.
Leidžiamo arba lašinamo į veną relanijaus negalima maišyti su kitokiais
preparatais.
Perdozavimo, toksiniai reiškiniai. Diazepamas yra medikamentas, sukeliantis
palyginti mažą toksinį poveikį. Jo mirtina dozė suaugusiam žmogui yra
maždaug 100 mg/kg kūno svorio.
Perdozavimo simptomų atsiranda tik pavartojus kelis kartus didesnę, negu
rekomenduojama, dozę: kartais atsiranda mieguistumas, sutrinka sąmonė,
kalba, pusiausvyra bei judesių koordinacija, sumažėja raumenų tonusas bei
šiek tiek kraujo spaudimas.
Jei sąmoningai pavartojama daug didesnė, negu rekomenduojama, dozė,
pagrindinis apsinuodijimo simptomas yra sąmonės sutrikimas. Apsinuodijimas
gydomas simptominėmis priemonėmis. Pacientą būtina stebėti intensyviosios
pagalbos skyriuje ir prireikus koreguoti jo širdies veiklą, kvėpavimą bei
kraujo spaudimą. Įprastinės greitesnio vaistų šalinimo iš organizmo priemonės (intensyvi diurezė, kraujo dializė bei kraujo perpylimas) yra neveiksmingos.
Jei benzodiazepinai sukelia apsinuodijimą, kurio eiga yra sunki, reikia
vartoti specifinio priešnuodžio flumazenilio (aneksato), kuris yra
konkurencinis benzodiazepino receptorių antagonistas.
Ypatingos atsargumo priemonės. Nerimą ir depresiją gydyti vien relanijumi
negalima.
Preparato draudžiama injekuoti girtiems pacientams.
Medikamento vartojant ilgai, gali atsirasti priklausomumas nuo
benzodiazepinų.
Jei yra kepenų veiklos nepakankamumas, protinis atsilikimas ar porfirija,
vaisto reikia vartoti atsargiai.
Dėl per greitos injekcijos į veną gali sutrikti kvėpavimas arba kristi
kraujo spaudimas. Medikamento nepatariama injekuoti į ploną veną, be to,
būtina saugoti, kad injekcijos metu jo nepatektų į šalia kraujagyslės
esančius audinius.
Jeigu reikia leisti arba lašinti į veną relanijaus, jo negalima maišyti su
kitokiais preparatais.
Injekuoti vaisto pagyvenusiems ir jaunesniems negu 12 metų pacientams būtina
atsargiai.
Poveikis sugebėjimui vairuoti automobilį, valdyti mechanizmus. Medikamentas
gali mažinti psichinį ir fizinį darbingumą. Po jo vartojimo 24 valandas
pacientams draudžiama vairuoti transportą bei prižiūrėti veikiančius
įrenginius.
Farmacinės savybės
Farmacinės savybės.
Nesuderinamumas. Injekuojamo arba lašinamo į veną relanijaus negalima
maišyti su kitokiais vaistais.
Tinkamumo laikas. 5 metai
Laikymo sąlygos. Preparatą reikia laikyti tamsioje vietoje.
Pakuotė (dydis, dozuotė, tipas). Injekcijų tirpalas.
Platintojas.
Ypatingos likučių nukenksminimo (atsargumo) priemonės.
Papildoma informacija
Gamintojas, registravimo liudijimo turėtojas
Warszawskie Zaklady Farmaceutyczne Polfa
Karolkowa 22/24, 01 - 207 Varšuva, Lenkija
Spec. redaktorius - doc. A. Milašius
Tekstą redagavo V. Jurkienė
Relaniumo 5 mg tabletės
KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Kiekvienoje tabletėje yra 5 mg diazepamo.
VAISTO FORMA
Tabletės.
DETALI KLINIKINĖ INFORMACIJA
Indikacijos
* nerimo sutrikimai
* alkoholizmas (abstinencijos simptomų gydymas)
* paruošimas prieš chirurginę operaciją
* raumenų susitraukimai arba drebulys
* nemiga
* įtampos galvos skausmai
* kai kurios epilepsijos formos (miokloniniai traukuliai) - kaip pagalbinis
vaistas
Dozės ir vartojimas
Jei gydytojas nenurodo kitaip:
Suaugusiems:
* nerimo sutrikimams, traukuliams, epilepsijai - po 1-2 tabletes iki 2 kartų
per dieną;
* abstinencijos nuo alkoholio gydymui - po 10 mg 3-4 kartus per dieną
pirmąsias 24 valandas, vėliau galima sumažinti dozę iki 5 mg 3-4 kartus per
dieną.
Vyresniems nei 6 mėn. amžiaus vaikams:
po 1-2,5 mg arba 40-200 ?g/kg kūno masės 3-4 kartus per dieną, vėliau galima
didinti dozę atsižvelgiant į vaisto terapinį ir šalutinį poveikį.
Šio preparato negalima skirti kūdikiams iki 6 mėnesių.
Vyresniems nei 65 m. amžiaus žmonėms:
po 2-2,5 mg 1-2 kartus per dieną, vėliau galima didinti dozę atsižvelgiant į
vaisto terapinį ir šalutinį poveikį.
Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas benzodiazepinams.
Ypatingi įspėjimai ir atsargumo priemonės
Sergant uždaro kampo glaukoma, miastenija ar esant užsitęsusiam
bronchospazmui, vaistą reikėtų vartoti atsargiai. Esant hipoalbuminemijai
diazepamo raminamasis poveikis gali sustiprėti. Vartojant vaistą ilgą laiką,
gali atsirasti psichinė ir fizinė priklausomybė.
Nustojus vartoti vaistą, gali atsirasti tokie abstinencijos simptomai:
* dirglumas, padidėjęs jautrumas, nemiga;
* retai: spazminiai pilvo skausmai, derealizacija, hiperhidrozė, depresija,
raumenų susitraukimai, pykinimas, vėmimas, padidėjęs regos aštrumas ir
sustiprėjusi klausa, taktilinė hiperestezija, skausmai, tachikardija,
raumenų drebulys;
* labai retai: traukuliai, delyras, haliucinacijos.
Sąveika su kitais medicininiais gaminiais ir kitokia sąveika
Diazepamas sustiprina alkoholio, antidepresantų, narkotinių analgetikų ir
MAO inhibitorių poveikį, todėl šių vaistų dozes reikia sumažinti.
Antihistamininiai vaistai ir estrogenų turintys kontraceptikai gali keisti
diazepamo koncentraciją kraujyje.
Kartu skiriant šarminai reaguojančius vaistus, diazepamo rezorbcija gali
sulėtėti; izoniazidas sulėtina jo išskyrimą, o rifampicinas - pagreitina.
Skiriant diazepamą prieš operaciją, reikia mažesnių fentanilio ir jo darinių
dozių.
Nėštumas ir maitinimas krūtimi
Pagal vaisto vartojimo riziką nėštumo metu jis priklauso D kategorijai.
Diazepamas praeina pro placentą.
Nustatyta, kad skiriant diazepamą pirmojo nėštumo trimestro metu, jis gali
sukelti apsigimimus.
Kūdikiams, kurių motinoms 15 val. prieš gimdymą buvo sušvirkšta 30 mg
diazepamo (į raumenis arba į veną), atsirado hipotermija, hipotonija, apnėja
ir anoreksija. Šį vaistą tik tada galima skirti nėštumo metu, jei, gydytojo
nuomone, motinos gydymo nauda didesnė už galimą žalą vaisiui.
Vaistas gali patekti į motinos pieną, todėl nereikėtų maitinti krūtimi.
Vairavimas ir mašinų valdymas
Diazepamas gali sutrikdyti psichomotorinę veiklą ir gebėjimą vairuoti bei
valdyti judančias mašinas.
Tyrimais įrodyta, kad vartojant 6 ir 15 mg diazepamo paros dozes (padalijus
jas į kelias dalis), statistiškai patikimai nepablogėja psichotechninių
tyrimų rezultatai.
Tačiau didesnių dozių poveikis ir ilgalaikis vaisto vartojimas netirtas.
Šalutinis poveikis
Kartais atsiranda: alerginės reakcijos (odos bėrimai), agranuliocitozė,
anemija, leukopenija, neutropenija, trombocitopenija, ekstrapiramidinės
sistemos pažeidimo simptomai, distonija, hepatocitų pažeidimas, hipotenzija,
atminties sutrikimai, padidėjęs nervų sistemos jautrumas.
Tiriant 23 epilepsija sergančius ligonius pastebėtas tik trumpalaikis
mieguistumas ir galvos svaigimas.
Reikia imtis atsargumo priemonių, jei toliau minimas šalutinis poveikis
trunka ilgą laiką:
* ataksija, galvos svaigimas, mieguistumas, kalbos sutrikimas (garsų
praleidimas);
* retai būna: spazminiai pilvo skausmai, regos sutrikimai (neryškus
vaizdas), pakitęs libido, vidurių užkietėjimas, viduriavimas, burnos
džiūvimas, polidipsija, euforija, galvos skausmai, bronchų hipersekrecija,
raumenų susitraukimai, pykinimas, vėmimas, šlapinimosi sutrikimai, širdies ritmo sutrikimai, tachikardija, raumenų drebulys, nuovargis, silpnumas.
Perdozavimas
Hiporefleksija, mieguistumas, širdies ritmo sutrikimai, pasunkėjęs
kvėpavimas, negilus kvėpavimas, kalbos sutrikimas (garsų praleidimas),
silpnumas, galvos svaigimas.
Jei ligonis sąmoningas, reikia sukelti vėmimą, o jei ne - išplauti skrandį.
Prireikus reikia taikyti simptominį gydymą.
FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
Farmakodinamika
ATC kodas: N05B A01.
Diazepamas mažina nerimą, ramina, migdo, slopina traukulius ir mažina
raumenų tonusą.
Jis veikia jungdamasis su galvos smegenų ir kitų centrinės nervų sistemos
dalių specifiniais receptoriais. Dėl to sustiprėja gama aminosviesto
rūgšties slopinamasis poveikis kitiems neuromediatoriams (serotoninui,
noradrenalinui).
Farmakokinetika
Bendras atliktų tyrimų apibūdinimas
Relaniumo farmakokinetinės savybės nustatytos, tiriant 12 ligonių,
sergančių sėdimojo nervo neuralgija dėl minkštiminio branduolio išvaržos, ir
skiriant jiems vieną 20 mg vaisto dozę. Tyrimas buvo kryžminis, naudojant
tokią pat tiriamojo vaisto analogo dozę.
Rezorbcija
Iš virškinimo trakto rezorbuojasi beveik 100% diazepamo. Didžiausia jo
koncentracija kraujyje (442,9 ng/ml) susidaro po 1,5 valandos. Plotas po
koncentracijos kreive lygus 5924,2 ng/ml h.
Pasiskirstymas
Apie 98% diazepamo susijungia su kraujo plazmos baltymais. Pasiskirstymo
tūris lygus maždaug 1,1 l/kg.
Apykaita
Diazepamas metabolizuojamas kepenyse, susidarant trims aktyviems skilimo
produktams. Vieno pagrindinių skilimo produktų - N-demetildiazepamo -
pusinės eliminacijos trukmė (30-200 valandų) ilgesnė negu diazepamo.
Toliau N-demetildiazepamas virsta oksazepamu ir išskiriamas konjuguotas su
gliukurono rūgštimi.
Trečiasis aktyvus skilimo produktas yra temazepamas (t0,5 = 10-12 val.),
kuris susijungia su gliukurono rūgštimi ir N-demetilinimo būdu virsta
oksazepamu.
Išskyrimas
Vaisto pusinės eliminacijos iš kraujo plazmos trukmė lygi maždaug 20-70
valandų. Skilimo produktai daugiausia išskiriami su šlapimu, labai nedideli
jų kiekiai patenka į išmatas. Tik nedidelė išgerto vaisto dalis išskiriama
nepakitusi. Sergant kepenų ciroze, virusiniu ir lėtiniu hepatitu, vaisto pusinės eliminacijos trukmė gali pailgėti net dvigubai.
Preklinikiniai duomenys apie saugumą
Skiriant 758 mg/kg kūno masės relaniumo pelėms, nepastebėta vaisto
mutageninio poveikio jų pilvaplėvės ertmėje inkubuotam Salmonella typhi
štamui.
24 mėnesius skiriant žiurkėms 30 kartų didesnes relaniumo dozes negu
žmonėms, atsirado skydliaukės ir sėklidžių adenomos.
DETALI FARMACINĖ INFORMACIJA
Sudėtis: užpildų sąrašas
Laktozė 0,04134 g
Bulvių krakmolas 0,02154 g
Talkas 0,00105 g
Magnio stearatas 0,00035 g
Koloidinis silicio dioksidas 0,00070 g
Geltonas dažas 100/100 (C.I. 47005) E-104 0,00002 g
Nesuderinamumai
Nėra.
Laikymo trukmė
5 metai.
Laikymo sąlygos
Laikykite tamsioje, sausoje vietoje ir saugokite nuo vaikų.
Pakuotė ir jos turinys
20 tablečių polivinilchlorido ir aliuminio folijos pakelyje.
Vartojimo instrukcija
Nėra.
GAMINTOJAS
GlaxoWellcome Poznan S.A.
Adresas:
Grunwaldzka 189
60-322 Poznan
Lenkija
ĮGALIOTASIS PREKYBOS ATSTOVAS
GlaxoWellcome atstovybė
Universiteto 4
2001 Vilnius
Lietuva
REGISTRACIJOS NUMERIS
94/1475/11
RELANIUM
Diazepamum
ATC kodas: N05BA01
Gamintojas: Polfa Warsaw
Registracijos numeris: 94/1374/10
Vaisto tipas: Receptinis
Tinkamumo laikas (mėn.): 60
Tinkamumo laikas (atplėšus pakuotę):
Farmacinė vaisto forma: Injekcijų tirpalas
Farmakoterapinė grupė: Anksiolitikai. Benzodiazepino dariniai
Vaisto aprašymas:
Relanijus
Sudėtis,dozės. Viename mililitre tirpalo yra 5 mg diazepamo.
Pagalbinės medžiagos
450 mg propilenglikolio, 100 mg bevandenio etanolio, kuris atitinka 104,4 mg
etanolio, esančio tirpale (760 g/l), 15 mg benzilo alkoholio, 48,8 mg natrio
benzoato, 2,3 mg ledinės acto rūgšties, 10 % acto rūgšties tiek, kad tirpalo
pH būtų 6,3 - 6,4, ir injekcijų vandens tiek, kad tirpalo būtų 1ml.
Farmakologinės savybės
Veikimo mechanizmas
Farmakodinamika. Diazepamas yra benzodiazepinų grupės junginys. Jis veikia
per gama aminosviesto rūgšties - A (GABA - A) receptorių kompleksą. Šio
darinio sudėtyje yra receptorius, prie kurio prisijungę benzodiazepinai
intensyvina gama aminosviesto rūgšties (GABA) jungimąsi su jai jautriais
receptoriais, kurių aktyvavimas didina chloro jonų srautą į neuroną. Ląstelė
tampa labai poliarizuota, todėl sumažėja jos bioelektrinis aktyvumas. Dėl
minėtų pokyčių GABA sukelia st
ipresnį centrinės nervų sistemos slopinimą.
Benzodiazepinai šalina nerimą, sukelia migdomąjį poveikį, slopina traukulius
bei mažina skersaruožių raumenų tonusą. Diazepamu teikiama neatidėliotina
pagalba, jei yra ūminis nerimas, traukulių priepuolis ar būklė, kurios metu
labai padidėja raumenų tonusas. Traukuliams slopinti bei raumenų tonusui
mažinti reikia didesnės dozės, negu nerimui šalinti bei raminamajam
poveikiui sukelti.
Farmakokinetika. Suleistas į raumenis diazepamas į kraują rezorbuojamas
lėtai: vaisto poveikis pasireiškia po 30 - 60 min., didžiausia koncentracija
kraujyje būna maždaug po 60 min.
Jei diazepamo injekuojama į veną, traukuliai pradeda silpnėti po kelių
minučių. Didžiausia preparato koncentracija plazmoje gali būti įvairi ir
priklauso nuo dozės. Suaugusiems žmonėms didžiausia koncentracija plazmoje
būna maždaug po 15 minučių. 95 - 99
% vaisto prisijungia prie plazmos albuminų. Diazepamas prasiskverbia per
placentos ir kraujo bei galvos smegenų barjerą. Tariamasis vaisto
pasiskirstymo tūris yra įvairus. Jis priklauso nuo paciento amžiaus, kūno
svorio bei lyties ir dažniausiai yra 0,18 - 1,70 l/kg.
Diazepamas yra metabolizuojamas kepenyse į aktyvius metabolitus:
N-demetildiazepamą, temazepamą ir oksazepamą. Maždaug 50 % diazepamo
metabolizuojama į N-demetildiazepamą (nordiazepamą), kuris kaupiasi
smegenyse. Šio metabolito pusinės eliminacijos laikas trunka 50 – 100
valandų. Nuo šios medžiagos priklauso preparato sukeliamas
traukulių slopinimas. Diazepamo demetilinimo ir hidroksilinimo reakcijų metu
atsiradusios medžiagos prijungiamos prie gliukurono rūgšties. Dalis šių
junginių, t. y. 50 % (20,7 - 68,2 %), šalinama su šlapimu, kita dalis, t.
y. maždaug 15 % (1,99 - 26,76%), su tulžimi. Diazepamo ir N-demetildiazepamo
cirkuliacijos enterohepatiniu ratu nepastebėta.
Suleisto į veną diazepamo pusinės eliminacijos laikas trunka maždaug 32
valandas. Visiškas vaisto inkstų klirensas yra 20 - 32 ml/min. Pagyvenusiems
pacientams ir žmonėms, kurių kepenų veikla nepakankama, diazepamo pusinės
eliminacijos laikas trunka ilgiau.
Klinikinės savybės
Indikacijos.
- Psichinės ligos sukeltas ūminis nerimas ir psichomotorinis sujaudinimas.
- Per didelis raumenų tonusas.
- Ligonio rengimas operacijai.
- Epilepsinė būklė.
Kontraindikacijos.
- Padidėjęs organizmo jautrumas vaistui.
- Sunkioji miastenija ar kitoks nervų ir raumenų jungties sutrikimas.
- Pirmieji keturi nėštumo mėnesiai.
- Girtumas.
- Vaistų, slopinančių CNS veiklą, vartojimas.
- Kvėpavimo sutrikimas.
- Kvėpavimo slopinimas.
- Naktinio kvėpavimo sustojimo sindromas.
- Sunkus kepenų veiklos nepakankamumas.
Nepageidaujami reiškiniai. Vartojant preparato, gali pasireikšti:
- pykinimas, vėmimas, viduriavimas, apetito padidėjimas;
- alerginė odos reakcija;
- galvos skausmas ir svaigulys;
- kraujospūdžio sumažėjimas;
- kvėpavimo slopinimas;
- per didelis raminimas;
- sąmonės sutrikimas;
- potraukis benzodiazepinams;
- raumenų silpnumas;
- kepenų fermentų aktyvumo padidėjimas.
Be to, gali atsirasti kiekybinių kraujo ląstelių sudėties pokyčių.
Ypatingi įspėjimai.
Vartojimas nėštumo ir maitinimo krūtimi metu. Pirmuosius keturis nėštumo
mėnesius medikamento vartoti draudžiama, paskutiniuosius 5 nėštumo mėnesius
bei gimdymo metu jo vartoti galima.
Kadangi diazepamas išsiskiria su motinos pienu, žindyvei medikamento vartoti
nerekomenduojama.
Diazepamo vartoti reguliariai draudžiama.
Sąveika. Diazepamas gali sąveikauti su pirmos kartos antihistamininiais
preparatais, ritonaviru, disulfiramu, levodopa, baklofenu, tizanidinu,
cimetidinu bei omeprazoliu.
Jei diazepamo vartojama kartu su antidepresantais, barbitūratais,
narkotiniais analgetikais bei MAO inhibitoriais, stipriau slopinama CNS
veikla.
Diazepamas stiprina etanolio sukeliamą CNS, ypač kvėpavimo centro, slopinimą.
Dozavimo, vartojimo būdas. Medikamentas yra injekuojamas į raumenis arba
veną.
Injekcija į raumenis
Kadangi preparatas lėtai rezorbuojamas, jį reikia leisti giliai į
stambiuosius raumenis.
Injekcija į veną
Vaisto švirkščiama į veną, jei būtinas greitas poveikis (pvz., prasidėjus
traukuliams) arba ligonis rengiamas operacijai. Medikamento galima suleisti
dviem būdais: neskiestą preparatą reikia iš lėto, t. y. 0,5 - 1 ml (0,25 -
0,5 mg) per minutę greičiu, injekuoti į veną arba dažniausiai 100 mg (dešimt
2 ml ampulių) preparato skiesti 500 ml 0,9 % natrio chlorido arba 5 %
gliukozės tirpalo (2 ml preparato reikia skiesti ne mažiau kaip 50 ml
skiediklio) ir po to 40 ml per valand
ą greičiu lašinti į veną.
Preparatą reikia suleisti švirkštu į visą reikiamą skiediklio kiekį ir iš
karto lašinti pacientui.
Žinotina Vaistą suleidus į skiediklį, skiedinys kartais šiek tiek
padrumstėja, tačiau per kelias minutes šis pokytis išnyksta savaime. Jei jis
neišnyksta, skiedinio vartoti negalima.
Leidžiamo arba lašinamo į veną relanijaus negalima maišyti su kitokiais
preparatais.
Psichinės ligos sukeltas ūminis nerimas ir psichomotorinis sujaudinimas
Suaugusiam žmogui reikia injekuoti į raumenis ar veną 2 - 20 mg (dažniausiai
10 mg) preparato.
Per didelis raumenų tonusas
Suaugusiam žmogui reikia injekuoti 1 arba 2 kartus per parą į raumenis ar
veną po 10 mg.
Ligonio rengimas operacijai
Suaugusiam žmogui 30 min. prieš operaciją į raumenis reikia suleisti 10 - 15
mg arba prieš pat operaciją į veną iš lėto injekuoti 5 - 10 mg dozę.
Epilepsinė būklė
Suaugusiam žmogui iš pradžių reikia injekuoti į veną 10 - 20 mg, vaikui -
0,2 mg/kg kūno svorio (paprastai 5 - 10 mg) dozę. Prireikus po 30 min. tokią
pačią dozę galima leisti pakartotinai. Preparatą galima skiesti, po to
lašinti į veną.
Dažniausiai vaikams injekuojama 0,2 - 0,3 mg/kg kūno svorio dozė.
Maksimali paros dozė - 80 mg.
Vartojimo taisyklės
Vaistas injekuojamas į raumenis arba veną.
Injekcija į raumenis. Kadangi preparatas lėtai rezorbuojamas, jį reikia
leisti giliai į stambiuosius raumenis.
Injekcija į veną. Vaisto švirkščiama į veną, jei būtinas greitas poveikis
(pvz., prasidėjus traukuliams) arba ligonis rengiamas operacijai.
Medikamento galima suleisti dviem būdais:
- neskiestą preparatą reikia iš lėto, t. y. 0,5 - 1 ml (0,25 - 0,5 mg) per
minutę greičiu, injekuoti į veną;
- dažniausiai 100 mg (dešimt 2 ml ampulių) preparato reikia skiesti 500 ml
0,9 % natrio chlorido arba 5 % gliukozės tirpalo (2 ml preparato reikia
skiesti ne mažiau kaip 50 ml skiediklio) ir po to 40 ml per valandą greičiu
lašinti į veną.
Preparatą reikia suleisti švirkštu į visą reikiamą skiediklio kiekį iš karto
lašinti pacientui.
Žinotina Preparato suleidus į skiediklį, skiedinys kartais šiek tiek
padrumstėja, tačiau per kelias minutes šis pokytis išnyksta savaime. Jei jis
neišnyksta, skiedinio vartoti negalima.
Leidžiamo arba lašinamo į veną relanijaus negalima maišyti su kitokiais
preparatais.
Perdozavimo, toksiniai reiškiniai. Diazepamas yra medikamentas, sukeliantis
palyginti mažą toksinį poveikį. Jo mirtina dozė suaugusiam žmogui yra
maždaug 100 mg/kg kūno svorio.
Perdozavimo simptomų atsiranda tik pavartojus kelis kartus didesnę, negu
rekomenduojama, dozę: kartais atsiranda mieguistumas, sutrinka sąmonė,
kalba, pusiausvyra bei judesių koordinacija, sumažėja raumenų tonusas bei
šiek tiek kraujo spaudimas.
Jei sąmoningai pavartojama daug didesnė, negu rekomenduojama, dozė,
pagrindinis apsinuodijimo simptomas yra sąmonės sutrikimas. Apsinuodijimas
gydomas simptominėmis priemonėmis. Pacientą būtina stebėti intensyviosios
pagalbos skyriuje ir prireikus koreguoti jo širdies veiklą, kvėpavimą bei
kraujo spaudimą. Įprastinės greitesnio vaistų šalinimo iš organizmo priemonės (intensyvi diurezė, kraujo dializė bei kraujo perpylimas) yra neveiksmingos.
Jei benzodiazepinai sukelia apsinuodijimą, kurio eiga yra sunki, reikia
vartoti specifinio priešnuodžio flumazenilio (aneksato), kuris yra
konkurencinis benzodiazepino receptorių antagonistas.
Ypatingos atsargumo priemonės. Nerimą ir depresiją gydyti vien relanijumi
negalima.
Preparato draudžiama injekuoti girtiems pacientams.
Medikamento vartojant ilgai, gali atsirasti priklausomumas nuo
benzodiazepinų.
Jei yra kepenų veiklos nepakankamumas, protinis atsilikimas ar porfirija,
vaisto reikia vartoti atsargiai.
Dėl per greitos injekcijos į veną gali sutrikti kvėpavimas arba kristi
kraujo spaudimas. Medikamento nepatariama injekuoti į ploną veną, be to,
būtina saugoti, kad injekcijos metu jo nepatektų į šalia kraujagyslės
esančius audinius.
Jeigu reikia leisti arba lašinti į veną relanijaus, jo negalima maišyti su
kitokiais preparatais.
Injekuoti vaisto pagyvenusiems ir jaunesniems negu 12 metų pacientams būtina
atsargiai.
Poveikis sugebėjimui vairuoti automobilį, valdyti mechanizmus. Medikamentas
gali mažinti psichinį ir fizinį darbingumą. Po jo vartojimo 24 valandas
pacientams draudžiama vairuoti transportą bei prižiūrėti veikiančius
įrenginius.
Farmacinės savybės
Farmacinės savybės.
Nesuderinamumas. Injekuojamo arba lašinamo į veną relanijaus negalima
maišyti su kitokiais vaistais.
Tinkamumo laikas. 5 metai
Laikymo sąlygos. Preparatą reikia laikyti tamsioje vietoje.
Pakuotė (dydis, dozuotė, tipas). Injekcijų tirpalas.
Platintojas.
Ypatingos likučių nukenksminimo (atsargumo) priemonės.
Papildoma informacija
Gamintojas, registravimo liudijimo turėtojas
Warszawskie Zaklady Farmaceutyczne Polfa
Karolkowa 22/24, 01 - 207 Varšuva, Lenkija
Spec. redaktorius - doc. A. Milašius
Tekstą redagavo V. Jurkienė
Paskutinį kartą redagavo Agni 2007 11 10, 13:42. Iš viso redaguota 1 kartą.
pamiršau